早在1938年就发现磺胺可引起严重肝功能障碍，1940年又发现606（一种抗梅毒药）可引起肝内胆管功能障碍，从此引起人们对药物导致肝功能损伤的重视。肝脏是药物代谢的中心部位，药物本身及其代谢产物可以直接或通过过敏反应而引起肝细胞和胆管上皮细胞功能障碍和损伤。近年，不断有药物开发问世，加之人口老龄化，以及多种药物同时服用者增加，药物引起的严重肝功能损伤者屡见不鲜。
　　药物为何会损伤肝脏呢？
　　药物多数为脂溶性，主要在肝细胞内存在的药物代谢酶细胞色素P450（CYP）氧化代谢，然后形成水溶性非活性物质从胆汁中排泄。药物引起肝功能障碍的原因，可以是药物直接作用或其代谢产物引起的中毒性肝功能障碍；也可以是通过药物过敏反应而引起肝损伤；另外，具有时代特点的是多种药物同时使用，引起药物代谢酶的量和活性变化而引起代谢性肝功能障碍。
　　易引起肝功能障碍药物包括抗生素类、解热镇痛药、各种化疗药物；引人注意的是，中药和染发剂也有引起肝功能障碍的病例报道。
　　药物损伤肝脏后到出现症状约有4～8周的潜伏期。源于过敏反应出现的症状为发热、发疹、皮肤瘙痒和关节痛。发疹是过敏反应的重要症状。非过敏反应引起的肝功能障碍症状主要有全身倦怠、恶心、呕吐和黄疸。黄疸是胆汁淤滞的症状，50％左右患者可出现。
　　急性药物性肝功能障碍多在用药后1～4周出现上述肝功能障碍症状，如丙氨酸转氨酶超过正常两倍以上则属肝细胞障碍型；碱性磷酸酶超过正常两倍以上，则为胆汁淤滞型或混合型。如有怀疑应尽早去医院确诊。
　　药物性肝损害的处理原则如下：
　　肝细胞障碍型怀疑某种药物时，应立即停止继续使用。如丙氨酸转氨酶在300单位以上应使用保肝药。 
　　胆汁淤滞型在医生指导下使用肾上腺皮质激素、熊去氧胆酸、牛磺酸、中药茵陈蒿汤和维生素等治疗。  
　　一般情况下，药物性肝损害预后良好，停药后即可恢复，少数患者可使原有肝炎加重。服药期间长的患者要定期检查肝功能。